唑来膦酸注射液
熊佳美
沈阳药科大学国际食品药品政策与法律研究中心
RECLAST（唑来膦酸注射液）是瑞士诺华制药公司研发的产品。诺华公司根据《联邦食品，药品和化妆品法案》规定提交新药补充申请（sNDA），提出修改唑来膦酸注射液（100ml:5mg 以唑来膦酸无水物计）说明书，并于2017年7月7日发布新版说明书，修订补充申请-27（SUPPL-27）说明的内容
1 RECLAST说明书修改内容
【不良反应】：第6.2项“上市后不良反应”.增加低磷酸盐血症（hypophosphatemia）不良反应，并且该不良反应已被报道。
2 RECLAST简介
唑来膦酸注射液(zoledronic acid/Reclast)由瑞士诺华研发，于2000年10月在加拿大首次上市，2001年5月在英国上市[1]。美国FDA于2007年8月批准诺华制药公司的Reclast用于绝经后骨质疏松症。该药为破骨细胞性骨质再吸收双膦酸抑制剂。化学名为(1-羟基-2-咪唑-1-基-磷酸乙基)磷酸一水合物。唑来膦酸在破骨细胞主要的作用靶点是法呢基焦磷酸合酶，给药后可迅速扩散至骨头，并优先定位于高骨转换处。该药作用持久，这是由于其对骨矿物有高度亲和性[2]。唑来膦酸注射液 也以Zometa的商品名销售，获准用于治疗癌症相关适应证[3]。
3 RECLAST适用症及用法用量
唑来膦酸注射液(zoledronic acid/Reclast)由瑞士诺华研发，于2000年10月在加拿大首次上市，2001年5月在英国上市[1]。美国FDA于2007年8月批准诺华制药公司的Reclast用于绝经后骨质疏松症。该药为破骨细胞性骨质再吸收双膦酸抑制剂。化学名为(1-羟基-2-咪唑-1-基-磷酸乙基)磷酸一水合物。唑来膦酸在破骨细胞主要的作用靶点是法呢基焦磷酸合酶，给药后可迅速扩散至骨头，并优先定位于高骨转换处。该药作用持久，这是由于其对骨矿物有高度亲和性[2]。唑来膦酸注射液 也以Zometa的商品名销售，获准用于治疗癌症相关适应证[3]。
该药说明书中指示静脉输液不少于15分钟。
(1)用于治疗绝经后骨质疏松症；增加男性骨质疏松症骨质量；治疗和预防糖皮质激素诱导的骨质疏松症：每年注射5 mg。
(2)用于预防绝经后骨质疏松症：每两年注射5 mg。
(3)用于治疗Paget骨病（畸形性骨炎）：单次注射5mg，患者需每天接受1500mg钙元素和800国际单位维生素D。
4 RECLAST在中国上市情况
诺华研发的唑来膦酸注射液目前已在中国上市，中文商品名为密固达。我国生产唑来膦酸注射液的江苏正大天晴药业公司说明书【不良反应】项中已有低磷血症。
原文来源
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/021817s027lbl.pdf
参考文献
[1]刘萍,边强.骨吸收抑制剂 高钙血症治疗药 唑来膦酸(zoledronic acid)[J]. 国外医药(合成药 生化药 制剂分册),2001,(05):315.
[2]绝经后骨质疏松症治疗药唑来膦酸[J]. 药学进展,2007,(10):475.
[3]许关煜.唑来膦酸标签更新——新的禁忌证和肾损害警示[J].上海医药,2011,(11):572.
转载此版本请保留出处，并注明转载自“国际药政通”（SYPHU-IFDPL）。
责任编辑：冯霄婵
